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SHANGHAI SYSTEAM BIOCHEM CO., LTDCO1686//file1.lookchem.com/300w/synthetic/2022-01-23-08/0251b90f-851b-4238-9bf9-fd737d82969f.png
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CO1686 CAS NO.1374640-70-6

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100 Milligram
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98%
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shang hai
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Product Details

Keywords

  • CO1686
  • CO-1686;AVL-301;CNX-419;CO-1686 (AVL-301);CO-1686/CO1686;N-[3-[[2-[[4-(4-Acetyl-1-piperazinyl)-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide;Clovis CO-1686;CO-16
  • 1374640-70-6

Quick Details

  • ProName: CO1686
  • CasNo: 1374640-70-6
  • Molecular Formula: C27H28F3N7O3
  • Appearance: white powder
  • Application: CAS:1374640-70-6
  • DeliveryTime: 1 month
  • PackAge: 100mg/1g
  • Port: shang hai
  • ProductionCapacity: 100 Milligram /Day
  • Purity: 98%
  • Storage: refrigerate
  • LimitNum: 100 Milligram

Superiority

中文名称: co1686
中文同义词: n-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺;rociletinib;co-1686(rociletinib);rociletinib (co-1686) n-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文名称: co-1686
英文同义词: co-1686;avl-301;cnx-419;co-1686 (avl-301);co-1686/co1686;n-[3-[[2-[[4-(4-acetyl-1-piperazinyl)-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide;clovis co-1686;co-1686(free base)
cas号: 1374640-70-6
分子式: c27h28f3n7o3
分子量: 555.5515296
einecs号: -0
相关类别: 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂;inhibitors;小分子抑制剂，天然产物
mol文件: 1374640-70-6.mol

Details

co1686 用途与合成方法
癌症药物 2014年5月20日，克洛维斯肿瘤公司(clovis oncology)宣布，美国fda授予其试验药物co-1686突破性治疗药物资格，其作为单一药物二线用于治疗t790m突变患者egfr突变非小细胞肺癌（nsclc）。该突破性治疗药物资格的授予基于co-1686正在进行的一项1/2期研究中期的有效性及安全性结果。相关研究数据表明，co-1686属第三代egfr抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌，克服egfr t790m突变产生的耐药性，对携带t790m+egfr突变的nsclc具有良好的疗效和耐受性。其市场的主要竞争对手阿斯利康(astrazeneca)的第三代egfr抑制剂azd9291也获得了fda突破性药物资格。
co-1686是一种新型、口服、靶向共价（不可逆）的表皮细胞生长因子受体(egfr)突变抑制剂，能够抑制关键激活突变和t790耐药突变，使野生型egfr信号闲置。该药开发用于携带初始激活egfr突变及主要抗性突变t790m的nsclc患者的治疗。
以上信息由chemicalbook的晓楠编辑整理。
生物活性 rociletinib (co-1686, avl-301)是一种不可逆的，突变选择性的egfr抑制剂，作用于egfrl858r/t790m和egfrwt， ki分别为21.5 nm和303.3 nm。phase 2。
靶点：egfr (l858r/t790m) egfr (wt)
ic50：21.5 nm(ki) 303.3 nm(ki)
体外研究 co-1686抑制突变体egfr表达的细胞中的p-egfr，ic50的范围为62 到187 nm，同时抑制egfr磷酸化，在三个wt egfr 表达的细胞中，ic50 > 2,000 nm。co-1686选择性抑制nsclc细胞表达的突变体egfr的生长，gi50范围为7 到 32 nm，并诱导细胞凋亡。co-1686抗性nsclc细胞系表现出上皮间质转化的信号和对akt抑制剂增加的敏感性。
体内研究 在所有egfr突变模型，以及人egfrl858r-和egfrl858r/t790m表达的转基因小鼠体内，co-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。
合成方法 5-氟-2-硝基苯甲醚经与哌嗪缩合、乙酰化、还原制得1-(3-甲氧基-4-氨基苯基)-4-乙酰基哌嗪(4)；另用2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶经与3-硝基苯胺缩合、还原、酰胺化制得n-[3-(2-氯-5-三氟甲基嘧啶-4-氨基) 苯基] 丙烯酰胺(7)。4 和7 经缩合制得egfr 抑制剂类抗肿瘤药co-1686，总收率约71％ (以2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶计)。
参考资料：co-1686 的合成[j]. 中国医药工业杂志, 2014, 45(8): 710-713。
作者: （1）赖宜生，男，教授，博士生导师，从事抗炎和抗肿瘤药物研究。 （2）张姗，女，硕士研究生，专业方向：药物化学。

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