E7080 (Lenvatinib) CAS NO.417716-92-8

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Lenvatinib
E7080，4-[3-Chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide;E7080;E7080 (Lenvatinib);Lenvatinib (E7080);ER-203492-00;1-(4-(6-carbamoyl-7-methoxyquinolin-4-yloxy)-2-ch
417716-92-8

Quick Details

ProName: E7080 (Lenvatinib)
CasNo: 417716-92-8
Molecular Formula: C21H19ClN4O4
Appearance: off white powder
Application: 4-[3-Chloro-4-(cyclopropylaminocarbony...
DeliveryTime: 3 months
PackAge: 100g,500g,1kg,25kg
Port: shang hai
ProductionCapacity: 1000 Metric Ton/Month
Purity: 98%
Storage: Dry seal
Transportation: shipping
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Superiority

we are specialized in custom synthesis, chemical/pharmaceutical/ pesticides outsourcing and contract research.

we are committed to provide excellence in researching, manufacturing and drug discovery process.

our research team of scientists consists of western-trained ph.d.s with experience and capabilities in drug r&d methodologies and medicinal chemistry.

Details

乐伐替尼（lenvatinib；e7080）

甲状腺癌药物生物活性体外研究体内研究特征

中文名称:	乐伐替尼（lenvatinib；e7080）
中文同义词:	4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺;lenvatinib;乐伐替尼;lenvatinib e7080 乐伐替尼;乐伐替尼、e7080;4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺乐伐替尼;乐法替尼;乐伐替尼杂质(a-d)
英文名称:	lenvatinib (e7080)
英文同义词:	4-[3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide;e7080;e7080 (lenvatinib);lenvatinib (e7080);er-203492-00;1-(4-(6-carbamoyl-7-methoxyquinolin-4-yloxy)-2-chlorophenyl)-3-cyclopropylurea;4-[3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide xen445;e70801-(4-(6-carbamoyl-7-methoxyquinolin-4-yloxy)-2-chlorophenyl)-3-cyclopropylurea
cas号:	417716-92-8
分子式:	c21h19cln4o4
分子量:	426.85
einecs号:
相关类别:	抗肿瘤;fgf receptor antagonist;原料现货;康宝泰;乐伐替尼;小分子抑制剂;inhibitors;小分子抑制剂，天然产物
mol文件:	417716-92-8.mol

乐伐替尼（lenvatinib；e7080）性质

密度

1.46

乐伐替尼（lenvatinib；e7080）用途与合成方法

甲状腺癌药物	乐伐替尼（lenvatinib）是由日本卫材株式会社eisai研发的一种甲状腺癌药物，代码：e7080，属口服多受体酪氨酸激酶（rtk）抑制剂，抑制血管内皮生长因子(vegf)受体vegfr1(flt1)，vegfr2(kdr)，和vegfr3(flt4)的激酶活性。lenvatinib还抑制牵连其他rtks病理性血管生成，肿瘤生长，和癌进展除了它们的正常细胞功能，包括纤维母细胞生长因子(fgf)受体fgfr1，2，3，和4；血小板衍生生长因子受体α (pdgfrα)，kit，和ret。【适应症】乐伐替尼适用于有局部地复发或转移，进展性，放射性碘-难治性分化型甲状腺癌患者的治疗。 2015年2月13日，美国fda批准的抗癌药乐伐替尼（lenvatinib）用于治疗甲状腺癌。lenvatinib属于多靶点酶抑制剂，可以抑制vegfr2和vegfr3 (vascular endothelial growth factor receptor, 血管内皮生长因子受体)。lenvatinib商品名lenvima。 2015年5月20日，欧洲药品管理局(ema)批准lenvatinib用于侵袭性、局部晚期或转移性分化型（乳头状、滤泡型、hurthle型）甲状腺癌(dtc) 治疗。在试验中，以乐伐替尼治疗的放射性碘难治性dtc患者在疾病未进展的情况下存活的中值时间为18个月，相比之下，那些服用安慰剂的患者其存活中值时间仅为3个月。乐伐替尼在欧洲将与拜耳的激酶抑制剂索拉菲尼（商品名：多吉美）相竞争，后者在2014年及2013年分别被ema与美国 fda批准治疗放射性碘难治疗性dtc。当时，索拉菲尼被报道是40年来上市用于难治性dtc的首款靶向治疗药物。乐伐替尼在瑞士、韩国、加拿大、新加坡、俄罗斯、澳大利亚及巴西的上市申请也在审评当中。有关甲状腺癌药物乐伐替尼（lenvatinib）的药理作用，临床评价，适应症信息由chemicalbook的彤彤编辑整理（2015-09-22）。
生物活性	lenvatinib (e7080)是一种多靶点抑制剂，作用于vegfr2(kdr)/vegfr3(flt-4)最有效，ic50为4 nm/5.2，对vegfr1/flt-1作用效果稍弱，作用于vegfr2/3比作用于fgfr1， pdgfrα/β选择性高10倍左右。phase 3。
体外研究	e7080有效抑制血管生成，也显著抑制vegf/kdr和scf/kit信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验, e7080抑制flt-1, kdr, 和flt-4 时，ic50分别为22, 4.0 和5.2 nm。除了这些激酶, e7080也抑制fgfr1和pdgfr 酪氨酸激酶，作用于fgfr1, pdgfrα 和pdgfrβ时，ic50分别为46, 51和 100 nm。 e7080 分别作用于由vegf和vegf-c刺激的huvecs，有效抑制vegfr2和vegfr3磷酸化，ic50分别为0.83 nm和0.36 nm。最新研究显示用 1 μm 和10 μm e7080 处理，通过抑制fgfr和pdgfr信号通路，而明显抑制细胞迁移和入侵。
体内研究	e7080按30和100 mg/kg剂量口服给药处理 h146 移植瘤模型，抑制h146肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，按100 mg/kg剂量时导致肿瘤衰退。而且, e7080按 100 mg/kg剂量处理，比vegf抗体和imatinib处理，更加降低微脉管密度。
特征	e7080是口服有效的多靶点激酶抑制剂。