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ly2874455 |
生物活性 体外研究 体内研究 |
中文名称: | ly2874455 |
中文同义词: | 4-[(1e)-2-[5-[(1r)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1h-吲唑-3-基]乙烯基]-1h-吡唑-1-乙醇;ly 2874455,4-[(1e)-2-[5-[(1r)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1h-吲唑-3-基]乙烯基]-1h-吡唑-1-乙醇 |
英文名称: | ly 2874455 |
英文同义词: | ly 2874455;(r,e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1h-indazol-3-yl)vinyl)-1h-pyrazol-1-yl)ethanol;4-[(1e)-2-[5-[(1r)-1-(3,5-dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1h-indazol-3-yl]ethenyl]-1h-pyrazole-1-ethanol;ly2874455/ly-2874455;4-[(1e)-2-[5-[(1r)-1-(3,5-dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1h-indazol-3-yl]ethenyl]-1h-pyrazole-1-ethanol ly2874455 |
cas号: | 1254473-64-7 |
分子式: | c21h19cl2n5o2 |
分子量: | 444.31386 |
einecs号: | |
相关类别: | 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂;inhibitors;小分子抑制剂,天然产物 |
mol文件: | 1254473-64-7.mol |
ly2874455 性质 |
密度 | 1.44 |
ly2874455 用途与合成方法 |
生物活性 | ly2874455是一个泛fgfr的抑制剂,对fgfr1,fgfr2, fgfr3, 和fgfr4的ic50值分别为2.8 nm, 2.6 nm, 6.4 nm,以及6 nm。并且也能抑制vegfr2的活性,ic50为7 nm。phase 1。 |
体外研究 | 在rt-112细胞,huvecs,kato-iii 细胞,和snu-16细胞,ly2874455抑制fgf/fgfr介导的信号活性。ly2874455在kms-11,opm-2,snu-16 和kato-iii细胞中表现出fgfr依赖性抗增殖作用。 |
体内研究 | 在小鼠心脏组织中,ly2874455对fgf诱导的erk磷酸化表现出有效的抑制作用, ted50 和 ted90 值分别为1.3 和 3.2 mg/kg。在负荷rt-112,opm-2 (dsmz),snu-16,或nci-h460异种移植物的小鼠体内,ly2874455 (3 mg/kg p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。 |