MASITINIB Ab-1010 CAS NO.790299-79-5

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MASITINIB
Ab-1010，MASITINIB;4-[(4-Methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-thiazolyl]amino]phenyl]benzamide;4-((4-Methylpiperazin-1-yl)methyl)-N-(4-methyl-3-((4-(pyridin-3-yl)-1,3-thiazol
790299-79-5

Quick Details

ProName: MASITINIB Ab-1010
CasNo: 790299-79-5
Molecular Formula: C28H30N6OS
Appearance: Light yellow transparent liquid
Application: CAS：790299-79-5，MASITINIB;4-[(4-Methyl...
DeliveryTime: 3 months
PackAge: 100g,500,1kg.....
Port: shang hai
ProductionCapacity: 1000 Metric Ton/Month
Purity: 98%
Storage: Dry seal
Transportation: shipping
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Superiority

we are specialized in custom synthesis, chemical/pharmaceutical/ pesticides outsourcing and contract research.

we are committed to provide excellence in researching, manufacturing and drug discovery process.

our research team of scientists consists of western-trained ph.d.s with experience and capabilities in drug r&d methodologies and medicinal chemistry.

Details

masitinib (ab1010)

生物活性体外研究体内研究特征

中文名称:	masitinib (ab1010)
中文同义词:	4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-n-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-噻唑基]氨基]苯基]苯甲酰胺;马赛替尼;ab1010;masivet;马塞替尼;n-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)噻唑-2-基)氨基)苯基)-4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰胺
英文名称:	masitinib (ab1010)
英文同义词:	masitinib;4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-n-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-thiazolyl]amino]phenyl]benzamide;4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-n-(4-methyl-3-((4-(pyridin-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl)amino)phenyl)benzamide;ab 1010;ab1010;ab-1010;mastinib;masitinib(ab1010)
cas号:	790299-79-5
分子式:	c28h30n6os
分子量:	498.64
einecs号:
相关类别:	heterocycles;intermediates & fine chemicals;pharmaceuticals;sulfur & selenium compounds;信号转导通路激酶抑制剂;医药中间体;anti-cancer&immunity;靶向类;小分子抑制剂;inhibitors;小分子抑制剂，天然产物
mol文件:	790299-79-5.mol

masitinib (ab1010) 性质

熔点	90-95c
储存条件	refrigerator

masitinib (ab1010) 用途与合成方法

生物活性	masitinib (ab1010)是一种新型的kit和pdgfrα/β抑制剂，ic50分别为200 nm和540 nm/800 nm，但对abl和c-fms抑制作用较弱。phase 3。
体外研究	masitinib浓度≤500 nm时为atp竞争性抑制剂。masitinib也有效抑制重组pdgfr和胞内激酶lyn, 及fgfr 3。然而, masitinib 对abl和c-fms抑制效果很弱。masitinib 作用于脱颗粒, 细胞因子产生，和骨髓肥大细胞迁移时，抑制效果比imatinib强很多。在表达人类野生型kit的ba/f3细胞中, masitinib 抑制scf (干细胞因子)诱导的细胞增殖，ic50为150 nm, 而抑制il-3刺激的增殖时，ic50值约>10 µm。在表达pdgfr-α的ba/f3细胞中，masitinib 抑制pdgf-bb刺激的增殖和 pdgfr-α 酪氨酸磷酸化作用，ic50为300 nm。masitinib 作用于肥大细胞瘤细胞系和bmmc，也抑制刺激的人类kit酪氨酸磷酸化。masitinib 作用于ba/f3 细胞，抑制kit获得的功能突变, 包括 v559d突变和δ27鼠突变，ic50分别为3和5 nm。masitinib 抑制肥大细胞瘤细胞系包括 hmc-1α155和fma3 的细胞增殖，ic50分别为10和30 nm。 masitinib 作用于两种新型iss细胞系，抑制细胞生长和pdgfr磷酸化作用, 说明masitinib抑制原代和转移iss细胞系，且在iss的临床处理上有帮助。
体内研究	30 mg/kg masitinib作用于表达δ27的ba/f3 移植瘤模型，抑制肿瘤生长和提高培养基存活时间，对心脏和基因都没有毒性。每天口服12.5 mg/kg masitinib 提高全部的ttp (随时间增长的肿瘤)。 masitinib和gemcitabine联用抑制抗gemcitabine的细胞系mia paca2 和panc1增殖时，显示出协同作用。
特征	masitinib比其他酪氨酸抑制剂安全性更好。