ANTIMICROBAIL ACTIVITY OF OXADIAZOLE DERIVATIVES
15
pound against the fungal strains. From these result, it could be generalized that
the p-fluoro-, o-bromo-, p-nitro- and m-methoxy-substituted oxadiazole deriva-
tives 4g, 4h, 4m and 4p showed higher antifungal activity than the other analo-
gues. It was also observed that the derivatives having a chloro-, bromo-, nitro-
and methoxy- substituent at the ortho and meta positions were not as potent as
the derivatives having same substituent at the para position. Thus, from the ob-
tained results it was found that the nature and position of the substituent had
marked effects on antibacterial and antifungal activity.
SUPPLEMENTARY MATERIAL
Аnalytical and spectral data of synthesized compounds are available electronically from
И З В О Д
НОВИ ОКСАДИАЗОЛНИ ДЕРИВАТИ ИЗОНИКОТИНОХИДРАЗИДА У ПОТРАЗИ ЗА
АНТИМИКРОБНИМ АГЕНСИМА: СИНТЕЗА И IN VITRO ЕВАЛУАЦИЈА
MANAV MALHOTRA1, MOHIT SANDUJA2, ABDUL SAMAD3 и AAKASH DEEP4
1Department of Pharmaceutical Chemistry, Meerut Institute of Engineering and Technology, Bypass Road-
-Baghpat Crossing, Meerut-250005, Uttar Pradesh, India, 2Department of Pharmaceutical Chemistry, ISF
College of Pharmacy, Ferozepur Road, Moga-142001, India, 3Department of Pharmaceutical Chemistry,
College of Pharmacy in Al-Kharj, King Saud University, Riyadh, Saudi Arabia и 4Department of
Pharmaceutical Sciences, Maharshi Dayanand University, Rohtak-124001, India
Структурним модификацијама најважнијег лека против туберкулозе, изониjазида, доби-
јени су деривати који имају израженије липофилне особине услед замене хидразидне функ-
ције 1,3,4-оксадиазолским хетероцикличним делом структуре. На тај начин се спречава in
vivo ацетиловање ензимом ариламин-N-ацетилтрансфераза чиме су добијани неактивни
ацетиловани деривати. У овом раду приказано је шеснаест нових оксадиазолских деривата
1
који су окарактерисани спектралним анализама (IR, H-NMR, 13C-NMR и MS). Испитана је
антимикробна активност синтетисаних деривата према Грам-позитивним (Bacillus subtilis и
Staphylococcus aureus), Грам-негативним сојевима (Pseudomonas aeruginosa и Escherichia
coli) и сојевима гљива (Candida albicans и Aspergillus niger). Минималне инхибиторне
концентрација једињења налазе се у опсегу 1,56–50 µg ml-1 према сојевима бактерија и
гљива. Резултати показују да једињења показују изражену активност, од којих су нај-
активнији деривати 4g, 4h, 4m и 4p.
(Примљено 23. јануара , ревидирано 24. јуна 2011)
REFERENCES
1. A. Verma, S. K. Saraf, Eur. J. Med. Chem. 43 (2008) 897
2. M. Koca, S. Servi, C. Kirilimis, M. Ahmedzade, C. Kazaz, B. Ozbek, G. Otuk, Eur. J.
Med. Chem. 40 (2005) 1351
3. C. Bonde, N. J. Gaikwad, Bioorg. Med. Chem. 12 (2004) 2151
4. O. Prakash, M. Kumar, R. Kumar, C. Sharma, K. R. Aneja, Eur. J. Med. Chem. 45 (2010)
4252
5. N. N. Farshori, M. R. Banday, A. Ahmad, A. U. Khan, A. Rauf, Bioorg. Med. Chem. Lett.
20 (2010) 1933
________________________________________________________________________________________________________________________
2012 Copyright (CC) SCS