Acknowledgments
The authors thank Isabelle Morize and Kimberly Haas for their contribution to molecular modeling and
Peter Hamley’s team in Frankfurt for compound library synthesis support. We also thank Jean-Paul Nicolas
for the evaluation of compounds on solid tumors panel.
References and notes
1. (a) Nawijin, M. C.; Alendar, A.; Berns, A. Nat. Rev. Cancer 2011, 11, 23; (b) Brault, L.; Gasser, C.;
Bracher, F.; Huber, K.; Knapp, S.; Schwaller, J. Haematologica 2010, 95, 1004; (c) Bachmann, M.; Kosan,
C.; Xing, P. X.; Montenarh, M.; Hoffmann, I.; Moroy, T. Int. J. Biochem. Cell Biol. 2006, 38, 430.
2. (a) Qian, K. C.; Wang, L.; Hickey, E. R.; Studts, J.; Barringer, K.; Peng, C.; Kronkaitis, A.; Li, J.; White,
A.; Mische, S.; Farmer, B. J. Biol. Chem., 2005, 280, 6130; (b) Bullock, A. N.; Debreczeni, J. E.; Amos,
A. L.; Knapp, S.; Turk, B. E. J. Biol. Chem. 2005, 280, 41675.
3. (a) Morishita, D.; Katayama, R.; Sekimizu, K.; Tsuruo, T.; Fujita, N. Cancer Res. 2008, 68, 5076; (b)
Gong, J.; Wang, J.; Ren, K.; Liu, C.; Li, B.; Shi, Y. J. Surg. Res. 2009, 153, 17.
4. (a) Amson, R; Sigaux, F.; Przedborski, S.; Flandrin, G.; Givol, D.; Telerman, A.; Proc. Natl. Acad. Sci.
USA 1989, 86, 8857; (b) Warnecke-Eberz, U.; Bollschweiller, E.; Drebber, U.; Metzger, R.; Baldus, S.;
Holscher, A.; Moning, S. Anticancer Research 2009, 29, 4451; (c) Mumenthaler, S. M.; Ng, P. Y.; Hodge,
A.; Bearss, D.; Beck, J.; Kanekal, S.; Redkar, S.; Taverna, P.; Agus, D. B.; Jain, A. Mol. Cancer Ther.
2009, 8, 2882; (d) Cohen, A. M.; Grinblat, B.; Bessler, H.; Kristt, D. A.; Kremer, A.; Shalom, S.; Schwartz,
A.; Halperin, M.; Merkel, D.; Don, J. Leuk. & Lymphoma 2004, 45, 951; (e) Breuer, L. M.; Cuypers, H. T.;
Berns, A.; EMBO J. 1989, 8, 743; (f) Zheng, H. C.; Tsuneyama, K.; Takahashi, H.; Miwa, S.; Sugiyama,
T.; Popivanova, B. K.; Fujii, C.; Nomoto, K.; Mukaida, N.; Takamno, Y.; J. Can. Res. Clin. Oncol. 2008,
134, 481; (g) Li, Y.; Popivanova, B. K.; Nagai, Y.; Ishikura, H.; Fujii, C.; Mukaida, N. Cancer Res. 2006,
66, 6741; (h) Isaac, M.; Siu, A.; Jongstra, J. Drug Res. 2011, 14, 203.
5. (a) Morwick, T.; Expert. Opin. Ther. Pat. 2010, 20, 193 and references therein; (b) Drygin, D.; Haddach,
M.; Pierre, F.; Rychman, D. M. J. Med. Chem. 2012, 55, 8199; (c) Nishiguchi, G. A.; Atallah, G.;
Bellamacina, C.; Burger, M. T.; Ding, Y.; Feucht, P. H.; Garcia, P. D.; Han, W.; Klivansky, L.; Lindvall,
M. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2011, 21, 6366; (d) Pierre, F.; Stefan, E.; Nedellec, A. S.; Chevrel, M. C.;
Regan, C. F.; Siddiqui-Jain, A.; Macalino, D.; Streiner, N.; Drygin, D.; Haddach, M.; O’Brien, S. E.;
Anderes, K.; Rychman, D. M. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2011, 21, 6687; (e) Pastor, J.; Oyarzabal, J.;
Saluste, G.; Alvares, R. M.; Rivero, V.; Ramos, F.; Cendron, E.; Blanco-Aparicio, C.; Ajenjo, N.; Cebria,
A.; Albarran, M. I.; Cebrian, D.; Corrionero, A.; Fominaya, J.; Montoya, G.; Mazzorana, M. Bioorg. Med.
Chem. Lett. 2012, 22, 1591; (f) Tsuhako, A. L.; Brown, D. S.; Koltun, E. S.; Aay, N.; Arcalas, A.; Chan,
V.; Du, H.; Engst, S.; Franzini, M.; Galan, A,; Huang, P.; Johnston, S.; Kane, B.; Kim, M. H.; Laird, A. D.;
Lin, R.; Mock, L.; Ngan, I.; Pack, M.; Stott, G.; Stout, T. J.; Yu, P.; Zaharia, C.; Zhang, W.; Zhou, P.; Nuss,
J. M.; Kearney, P. C.; Xu, W. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2012, 22, 3732; (g) Dakin, L. A.; Block, M. H.;
Chen, H.; Code, E.; Dowling, J. E.; Feng, X.; Ferguson, A. D.; Green, I.; Hird, A. W.; Howard, T.; Keeton,
E. K.; Lamb, M. L.; Lyne, P. D.; Pollard, H.; Read, J.; Wu, A. J.; Zhang, T.; Zheng, X. Bioorg. Med. Chem.
Lett. 2012, 22, 4599; (h) Nakano, H.; Saito, N.; Parker, L.; Tada, Y.; Abe, M.; Tsuganezawa, K.;
Yokoyama, S.; Tanaka, A.; Kojima, S.; Okabe, T.; Nagano, T. J. Med. Chem. 2012, 55, 5151; (i) Lukasik,
P. M.; Elabar, S.; Lam, F.; Shao, H.; Liu, X.; Abbas, A. Y.; Wang, S. Eur. J. Med. Chem. 2012, 57,311; (j)
Casuscelli, F.; Ardini, E.; Avanzi, N.; Casale, E.; Cervi, E.; D’ Anello, M.; Donati, D.; Faiardi, D.;
Ferguson, R. D.; Fogliatto, G.; Galvani, A.; Marsiglio, A.; Mirizzi, D. G.; Montemartini, M.; Orrenius, C.;
Papeo, G.; Piutti, C.; Salom, B.; Felder, E. R. Bioorg. Med. Chem. 2013, 21, 7364; (k) Suchaud, V.;
Gavara, L.; Saugues, E.; Nauton, L.; Thery, V.; Anizon, F.; Moreau, P. Bioorg. Med. Chem. 2013, 21,
4102; (l) Wang, X.; Magnuson, S.; Pastor, R.; Fan, E.; Hu, H.; Tsui, V.; Deng, W.; Murray, J.; Steffek, M.;